Дальфаз тб ретард п/об 5мг N 56 /Код fz-1901878

Описание:

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия

Упаковка

56 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении

Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.

В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено:

• Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax =<15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы.
• Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию.
• Значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа после приема препарата внутрь.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%.
Период полувывдения препарата составляет 8 часов.
Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества.
Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме препарата вместе с пищей.
Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен.
Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Показания

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата,
• ортостатическая гипотензия,
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh),
• тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина
• кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла),
• одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.

С осторожностью:

• пациенты, получающие гипотензивные препараты,
• пациенты пожилого возраста,
• пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа1-адреноблокаторы,
• пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии),
• пациенты с ИБС, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии),
• пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов - необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения следует принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Состав

1 таблетк содержит:
активное вещество: альфузозина гидрохлорид 5 мг.
вспомогательные вещества: МКЦ - 42 мг, кальция гидрофосфат дигидрат - 65 мг, касторовое масло гидрированное - 19,6 мг, повидон - 7 мг, магния стеарат - 1,4 мг

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Взрослым: рекомендованная доза - по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства

В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы - 1 табл. 2 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Больные с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение Т1/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль, нечасто - сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

Со стороны органов зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны ССС: часто - гипотензия (ортостатическая), нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд, очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны всего организма: часто - астения, нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди, очень редко - приапизм.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дальфаза с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в т.ч. ортостатической) гипотензии, коллапса.
При одновременном применении Дальфаза со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Не отмечено какого-либо клинически значимого взаимодействия Дальфаза с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, атенололом.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.

Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.

Срок годности

3 года.