Дексалгин 50мг р-р д/в/в и в/м 2мл N10 /Код fz-2802785

Описание:

Форма выпуска, упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.

Состав

Основное действующее вещество: декскетопрофен

Показания

• купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль),
• симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Лекарственное взаимодействие

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин. Нежелательные комбинации Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия. При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП. При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов. Комбинации, требующие осторожности При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП. При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение. При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови). При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП. Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП. При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений. Комбинации, которые необходимо принимать во внимание НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов. При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП. НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах. Фармацевтическое взаимодействие Дексалгин нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Дексалгин можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Разбавленный раствор препарата Дексалгин для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином. Разбавленный раствор препарата Дексалгин для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина. При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Дозировка

Дексалгин предназначен для в/в и в/м введения.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин следует начинать с более низких доз, суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, диализ.

Фармако-терапевтическая группа

• НПВП

Фармакокинетика

Всасывание После в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax в сыворотке кровидостигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч. Выведение Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Противопоказания

• Противопоказания к применению

  - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,

  - желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия,

  - желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит),

  - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью),

  - тяжелые нарушения функции почек (КК 50 мл/мин),

  - бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе),

  - тяжелая сердечная недостаточность,

  - лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании,

  - геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции,

  - детский возраст,

  - повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

  Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

  С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе, нарушениях со стороны системы кроветворения, при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани, одновременно с другими лекарственными препаратами, в случае предрасположенности к гиповолемии, при ИБС, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата Дексалгин при беременности и в период лактации противопоказано.

• Применение при нарушениях функции печени

  Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

  У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз, суточная доза составляет 50 мг.

• Применение при нарушениях функции почек

  Препарат противопоказан при тяжелые нарушения функции почек (КК 50 мл/мин).

  У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз, суточная доза составляет 50 мг.

• Применение у детей

  Противопоказание: детский возраст.

• Применение у пожилых пациентов

  Состорожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Побочное действие

• Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).
• Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
• Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко - парестезия.
• Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, редко - шум в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
• Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ, очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика, очень редко - нефрит или нефротический синдром.
• Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
• Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость, редко - угревая сыпь, очень редко - фотосенсибилизация.
• Аллергические реакции: редко - крапивница, очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
• Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
• Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.
• Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции, нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление, редко - боль в спине, обморок, лихорадка, очень редко - анафилактический шок, отек лица.
• Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин следует отменить. Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль. Как и другие НПВП, Дексалгин может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. На фоне терапии препаратом Дексалгин, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин следует отменить. Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин пациент должен сообщить об этом врачу. В каждой ампуле препарата Дексалгин содержится 200 мг этанола. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Срок годности - 5 лет. Использовать только прозрачные и бесцветные растворы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.