Достинекс тб 0.5мг N 2 /Код fz-1370427

Код АТХ

G02CB03 (Cabergoline)

Действующее вещество

каберголин (cabergoline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые, с маркировкой Р и U, разделенными насечкой, с одной стороны и 700 с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Селективные стимуляторы допаминовых D2-рецепторов, Ингибиторы секреции пролактина

Фармако-терапевтическая группа

Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина

Показания

- предотвращение физиологической послеродовой лактации,

- подавление установившейся послеродовой лактации,

- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею,

- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозировки

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов, из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие), бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко, у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания к применению

- детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены),

- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск),

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно,

- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения,

- тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз),

- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе),

- симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе,

- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи, тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 C. Срок годности - 2 года.

Болезни

Доброкачественное новообразование гипофиза, Гиперпролактинемия, Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

Данные предоставлены VIDAL