Эксфорж тб п/о 10мг /160мг N 28 /Код fz-2158564

Код АТХ

C09DB01 (Валсартан в комбинации с амлодипином)

Действующее вещество

валсартан (valsartan), амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые со скошенными краями, с надпечаткой 'NVR' на одной стороне и 'NV' - на другой.

	1 таб.
амлодипина безилат	6.94 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	5 мг
валсартан	80 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 54.06 мг, кросповидон - 20 мг, магния стеарат - 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 4.4 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 3.6 мг, вода очищенная - q.s.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой 'NVR' на одной стороне и 'ECE' - на другой.

	1 таб.
амлодипина безилат	6.94 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	5 мг
валсартан	160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 109.06 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 7.15 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 5.85 мг, вода очищенная - q.s.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой 'NVR' на одной стороне и 'UIC' - на другой.

	1 таб.
амлодипина безилат	13.87 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	10 мг
валсартан	160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 108.13 мг, кросповидон - 40 мг, магния стеарат - 9 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 11.93 мг, premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) - 1.04 мг, premix красная (гипромеллоза, железа окссид красный, полиэтиленгликоль, тальк) - 0.03 мг, вода очищенная - q.s.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

содержащие антагонист рецепторов ангиотензина II и блокатор кальциевых каналов

Фармако-терапевтическая группа

Антигипертензивный препарат

Показания

- артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозировки

Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.

При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов.

Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто - более 10% случаев, часто - 1-10%, иногда - 0.1-1%, редко - 0.001-0.1%, в отдельных случаях - менее 0.001%. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.

Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, грипп, иногда - кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах, иногда - головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, иногда - головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии, редко - тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, редко - синкопальное состояние, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, эритема, редко - гипергидроз, экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - отечность суставов, боль в спине, артралгии, редко - мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия.

Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.

Прочие: часто - пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара.

В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном (5.8%), чем у пациентов, получавших монотерапию амлодипином (9%).

Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови (более 3.1 ммоль/л) наблюдалось незначительно чаще в группах, получавших амлодипин/валсартан (5.5%) и валcартан в виде монотерапии (5.5%), по сравнению с группой, получавшей плацебо (4.5%).

Аллергические реакции: редко - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Амлодипин

В тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): наиболее часто - тошнота, реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.

В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.

Валсартан

В клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.

Нейтропения была выявлена у 1.9% больных, получавших валсартан, и у 1.6% больных, получавших ингибитор АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях у 3.9% и у 16.6% больных с сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение уровня креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0.9% и 6.3% случаев.

Удвоение содержания сывороточного креатинина было выявлено у 4.2% пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, получавших валсартан и у 3.4% получавших каптоприл.

В контролируемых клинических исследованиях у 10% пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено повышение концентрации калия сыворотки более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение концентрации калия наблюдалось в 5.1% случаев.

Противопоказания к применению

- беременность,

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность применения Эксфоржа у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.

С осторожностью назначают препарат при: нарушениях функции печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей), тяжелых нарушениях функции почек (КК 10 мл/мин), пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени.

Пациентам с начальными и умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы Эксфоржа не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии Эксфоржем дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является бета-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения бета-адреноблокаторами.

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0.4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной РААС (например, при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения Эксфоржем следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение Эксфоржем может быть продолжено.

При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют.

При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.

Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин

Ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и усилению клинического эффекта. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконашл и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.

Индукторы изофермента CYP3A4. Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента
CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его клинический эффект.

При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (гель гидроксида алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Валсартан

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Препараты и вещества, влияющие содержание калия в сыворотке крови: при одновременном назначении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить частый контроль содержания калия в крови.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: назначение антагонистов рецепторов ангнотензина II одновременно с НПВС может привести к ослаблению гипотензивного эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с дефицитом ОЦК (в т.ч. получающих терапию диуретическими средствами) или с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензииа II и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек. При начале или изменении режима применения пациентами антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС рекомендуется регулярный мониторинг функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30 С. Срок годности - 3 года.

Болезни

Эссенциальная [первичная] гипертензия Данные предоставлены VIDAL