Калумид тб п/о плен 50 мг N 30 /Код fz-2543414

Фармакологическое действие

Калумид - антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Не обладает другими видами эндокринной активности. Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомep выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведення последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме препарата Калумид концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в. 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация:(R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная- концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Показания

• Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.
• Местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
• Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или - другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы!

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата,
• одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом,
• Калумид не должен назначаться женщинам и детям.

С осторожностью: нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения препарата Калумид, у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев: лечения препаратом Калумид.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Калумид необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Калумид.

При назначении препарата Калумид пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Калумид 50 мг содержит 63,875 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Калумид, с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: бикалутамид 50 мг,

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал типа А, лактозы моногидрат,

Состав оболочки: опадри II33G28523 белый (глицерил триацетат, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза).

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Калумид необходимо начинать одновременно с началом приёма, аналога ГнРГ пли хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Калумид.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует СYP ЗА4, в меньшей, степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими: лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение: 28 дней, на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой концентрация-время (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Калумид одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены препарата Калумид рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение препарата Калумид и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации препарата Калумид в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача