Нимесулид-МБФ гран д/приг сусп д/внутр применения 100мг пак N 30 /Код fz-2471814

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав на один пакет:

активное вещество: нимесулид - 0,100 г (100 % вещества), вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глице-рилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.

Описание

: гранулы круглой и неправильной формы от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина. Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат. Код АТХ: ?М01АХ17?

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях). Фармакокинетика. Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 1.5 - 2.5 ч. Связь с белками плазмы - 95 %, с эритроцитами -2 %, с липопротеинами - 1 %, с кислыми альфа1-гликопротеинами - 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Распределение. Максимальная концентрация - 3.5 - 6.5 мг/л. Объем распределения - 0.19 - 0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Выведение. Период полувыведения нимесулида - 1.56 - 4.95 ч, 4-гидрокси-нимесулида - 2.89 - 4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

- острая боль (боль в спине, пояснице, болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы, зубная боль), - симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом, - первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата, - гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида, - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе, - одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенци- альной гепатотоксичностью (например, другими НПВП), - хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, - период после проведения аортокоронарного шунтирования, - лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфек- циях, - подозрение на острую хирургическую патологию, - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, - цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровож- дающиеся повышенной кровоточивостью, - тяжелые нарушения свертывания крови, - тяжелая сердечная недостаточность, - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин), подтверж- денная гиперкалиемия, - печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, - детский возраст до 12 лет, - беременность и период грудного вскармливания, - алкоголизм, наркотическая зависимость, - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, - наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галак- тозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30- 60 мл/мин. Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе, пожилой возраст, длительное предшествующее применение НПВП, тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан при бе- ременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами. Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.