Орниона крем вагин 0,1% 15 г N 1 /Код fz-1381525

Фармакологическое действие

Крем Орниона содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Эстриол применяется для коррекции дефицита эстрогенов у женщин в период пре- и постменопаузы. Эффективен при лечении урогенитальных нарушений. В случае атрофии эпителия купирует эти нарушения, способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалища, тем самым повышая устойчивость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам. В отличие от других эстрогенов, эстриол взаимодействует с ядрами клеток эндометрия в течение небольшого промежутка времени, благодаря чему при применении рекомендованной суточной дозы (1 раз в день) не происходит пролиферация эндометрия. Таким образом, нет необходимости в циклическом дополнительном назначении прогестагенов, а в постменопаузальный период не наблюдаются кровотечения отмены.

Фармакокинетика:

Введение эстриола во влагалище обеспечивает оптимальную локальную биодоступность лекарственного вещества. Эстриол также всасывается в кровь, что проявляется быстрым ростом концентрации неконъюгированного эстриола в плазме с максимальным значением через 1-2 ч после введения. В отличие от других эстрогенов, до 90% эстриола в плазме крови связывается с альбумином, а не с ГСПГ.

Метаболизм эстриола в организме сводится к его конъюгированию и деконъюгированию во время энтерогепатической циркуляции. Поскольку эстриол - конечный продукт метаболизма, он в основном выводится почками в конъюгированном виде. Лишь небольшая доля (2%) экскретируется через кишечник, в основном в неконъюгированном виде.

Показания

• атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванная дефицитом эстрогенов (что проявляется неприятными ощущениями во влагалище: болями при половом акте, сухостью во влагалище, зудом, нарушением мочеиспускания (повышенной частотой мочеиспускания и дизурии) и недержанием мочи легкой степени) в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ),
• пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом,
• с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования эпителия шейки матки на фоне атрофических изменений.

Противопоказания

• установленная повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата,
• нелеченная гиперплазия эндометрия,
• установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы,
• диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например рак эндометрия),
• кровотечение из влагалища неясной этиологии,
• наличие венозных тромбозов в настоящее время и/или в анамнезе,
• активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда),
• заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме,
• порфирия,
• беременность,
• период лактации.

С осторожностью: наличие в настоящее время любого из следующих состояний/заболеваний или в случаях, если такое состояние/заболевание отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения - пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Орниона, особенно если присутствуют:

• лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз,
• тромбоэмболические нарушения в анамнезе или имеющиеся факторы риска таких нарушений,
• факторы риска эстрогензависимых опухолей, например 1-я степень наследственности по раку молочной железы,
• артериальная гипертензия,
• доброкачественные опухоли печени (например аденома печени),
• сахарный диабет с ангиопатией или без нее,
• желчнокаменная болезнь,
• желтуха, зуд, герпес (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности),
• печеночная недостаточность,
• мигрень или головная боль (тяжелая),
• системная красная волчанка,
• гиперплазия эндометрия в анамнезе,
• эпилепсия,
• бронхиальная астма,
• отосклероз,
• семейная гиперлипопротеинемия,
• панкреатит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Орниона противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Орниона лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксичных эффектов.

Препарат Орниона не рекомендован в период лактации. Эстриол выводится с грудным молоком и уменьшает образование молока.

Особые указания

Для лечения постменопаузальных симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Медицинское обследование/наблюдение:

• перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез,
• во время лечения рекомендуется проводить общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Частота и характер обследований индивидуальны, но не реже 1 раза в 6 мес. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний/заболеваний:

• желтуха и/или ухудшение функции печени,
• значительное повышение АД,
• возникновение или возобновление головной боли по типу мигрени,
• беременность,
• гиперплазия эндометрия.

Другие состояния:

• эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача,
• эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает другие значимые влияния на эндокринную систему,
• не получено убедительное подтверждение улучшения когнитивной функции,
• при наличии вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

Для предупреждения стимуляции эндометрия доза крема Орниона не должна превышать 1 введение (0,5 мг эстриола) в день, и эта доза не должна назначаться ежедневно более 3 нед подряд.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эстриол не оказывает влияние на координацию движений, концентрацию внимания и способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Состав

Состав (100 г):

• активное вещество: эстриол 0,1 г,
• вспомогательные вещества: цетилпальмитат - 1,5 г, глицерол (глицерин) - 12 г, цетиловый спирт - 3,67 г, стеариловый спирт (кродакол) - 8,84 г, сорбитана стеарат - 0,76 г, макрогола 25 цетостеарат (макрогола 25 цетостеариловый эфир, кремофор А25) - 3,24 г, этанол 95% (спирт этиловый 95%) - 5 г, молочная кислота - 0,4 г, хлоргексидина дигидрохлорид - 0,01 г, натрия гидроксид - 0,12 г, вода очищенная - до 100 г.

Способ применения и дозы

Интравагинально.

Крем Орниона следует вводить во влагалище перед сном при помощи калиброванного аппликатора. Одна доза (при заполнении аппликатора до кольцевой метки) содержит 0,5 г крема Орниона, что соответствует 0,5 мг эстриола.

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванная дефицитом эстрогенов: проводится одно внутривлагалищное введение крема ежедневно в течение не более 2 нед, до облегчения симптомов. Далее доза постепенно снижается до поддерживающей, в зависимости от клинической картины (например одно введение 2 раза в неделю).

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом: проводится 1 внутривлагалищное введение крема ежедневно в течение 2нед до операции, 1 введение 2 раза в неделю в течение 2 нед после операции.

С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия: проводится 1 внутривлагалищное введение крема через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае если очередная доза препарата была пропущена, следует продолжить применение препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную ранее дозу. Нельзя вводить две дозы препарата в один день.

При начале или продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

У женщин, не получающих препараты, предназначенные для ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема пероральных комбинированных препаратов для ЗГТ, лечение препаратом Орнионаможно начать в любой день.

Женщины, которые переходят с циклического режима приема пероральных препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Орниона через 1 нед после отмены этих препаратов.

Техника введения:

• отвинтить колпачок с тубы, перевернуть его и острым наконечником открыть тубу,
• навинтить аппликатор на тубу,
• сдавить тубу так, чтобы аппликатор заполнился кремом до остановки поршня,
• отвинтить аппликатор с тубы и закрыть тубу крышкой,
• лежа на спине, ввести аппликатор глубоко во влагалище и плавно вытолкнуть поршнем все содержимое аппликатора,
• после использования аппликатора извлечь поршень из корпуса и вымыть поршень и корпус аппликатора в теплой воде с мылом. Не использовать для этой цели стиральный порошок. После мытья ополоснуть аппликатор чистой водой. Не помещать аппликатор в горячую воду или кипяток.

Побочные действия

Крем Орниона может вызвать местное раздражение или зуд.

Возможны ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

В редких случаях возможны напряженность или болезненность молочных желез.

Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, кроме того, они могут свидетельствовать о назначении слишком высокой дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике не отмечено взаимодействие между препаратами эстриола для местного применения и другими ЛС.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме ЛС (в особенности ферменты цитохрома Р450), такими как противосудорожные средства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противомикробные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз, ритонавир, нелфинавир), барбитураты.

Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических ЛС, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических ЛС.

ЛС для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают эстрогенное действие эстриола.

Есть данные о том, что эстрогены, в т.ч. эстриол, могут усиливать фармакологическое действие кортикостероидов и повышать активность суксаметония, теофиллина и олеандомицина.

Передозировка

При интравагинальном введении вероятность передозировки крема Орниона мала.

Симптомы: при случайном приеме внутрь - тошнота, рвота, кровотечения отмены.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.